非甾体抗炎药,是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的非类固醇结构的药物。
一、作用机制
炎症是机体受到某种刺激所发生的一种以防御反应为主的基本病理过程。非甾体抗炎药主要通过抑制炎症细胞代谢过程中的环氧化酶(以下简称“COX”)来发挥作用。目前发现的COX包括COX-1和COX-2两种同工酶。
二、药物分类
非甾体抗炎药根据其对COX作用选择性不同,化学结构不同,有以下分类:
非选择性COX抑制剂,对COX-1和COX-2均有抑制作用,代表药物有阿司匹林、双氯芬酸、吲哚美辛、如布洛芬、萘普生、保泰松、对乙酰氨基酚、吡罗昔康、美洛昔康等。
选择性COX-2抑制剂,只对COX-2有抑制作用,代表药物有塞来昔布、帕瑞昔布等。
三、临床应用
解热作用:使发热患者体温下降,而对正常体温没有影响。对乙酰氨基酚对儿童发热较为安全有效,为常用退热药。
镇痛作用:对慢性疼痛,如头痛、关节肌肉痛、牙痛、神经痛等效果较好,对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
抗炎作用:非甾体抗炎药大多数具有抗炎作用,可用于风湿性关节炎以及类风湿性关节炎等非感染性炎症治疗,但对乙酰氨基酚几乎没有抗炎作用。
抑制血小板聚集:小剂量阿司匹林有抑制血小板聚集作用,可阻止血栓形成,用于防治冠脉及脑血管栓塞性疾病。
四、药物不良反应
胃肠道反应:非选择性COX抑制剂胃肠道反应最为常见,如恶心、呕吐、上腹部不适、胀饱,长期应用还可造成胃黏膜损伤,引起胃黏膜糜烂、溃疡及,胃出血,建议餐后半小时左右服用以降低不良反应并提高耐受性,避免空腹服用。
心血管疾病风险:选择性COX-2抑制剂可避免胃肠道反应,但心血管不良反应上升,如塞来昔布长期使用会增加严重心血管血栓性不良事件的风险。
肾脏损伤:可引起急性肾功能不全、水钠潴留及电解质紊乱等。半衰期越长的非甾体抗炎药,肾损伤的风险越大。
血液系统损害:血小板计数减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。
五、用药安全提示
不建议同时使用2种或2种以上的非甾体抗炎药。两种非甾体抗炎药物同时使用,不仅不会增加治疗作用,反而会增加药物的不良反应;大部分非甾体抗炎药可透过胎盘屏障,并由乳汁分泌,对胎儿或新生儿产生影响,孕妇和哺乳期妇女使用前应咨询专业医生或药师;对于合并上消化道溃疡、缺血性心脏病或脑血管病史、肾功能障碍、凝血机制障碍的病人,需要慎用或者禁用非甾体抗炎药;胃肠道不适或消化性溃疡者,优先选择COX-2抑制剂,必要时加用胃药。
由于每个患者对不同药物的耐受性和疗效都不一样,个体差异比较大,在服用非甾体抗炎药时请遵医嘱,仔细阅读药品说明书,了解药物的不良反应和注意事项,保障用药的安全、有效。在使用过程中需密切关注患者药品不良反应的发生,如出现上腹疼痛、恶心、呕吐、黑便和呕血等胃肠道不良反应,以及胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,应立即停药和就诊。